Miksi artemisiini-uutetta voidaan käyttää malarian torjuntaan?

Maailman terveysjärjestö suosittelee artemisiniinijohdannaisia ​​ja toista tehokasta malarialääkettä sisältävien yhdistelmähoitojen käyttöä. ACT:t tai artemisiniinipohjaiset yhdistelmähoidot ovat tämän yhdistelmän nimi. Plasmodium falciparum -malaria paranee 95 %:sti ACT:illä, mikä tekee niistä tehokkaimman saatavilla olevan hoidon nykyään. Malaria on maailmanlaajuinen epidemia, jolla on suuri uhka ihmisten hengelle ja terveydelle. Maailman terveysjärjestön arvion mukaan 200 miljoonaa ihmistä kärsii malariasta vuosittain, yli miljoona ihmistä kuolee malariaan ja miljardeja ihmisiä asuu malarian endeemisillä alueilla maailmanlaajuisesti.

Artemisiniiniuutejauheon valkoinen neulan muotoinen kiteinen yhdiste, joka on uutettu Artemisia annua -kasvista ja jonka molekyylikaava on C₁₅H₂₂O₅. Tutkijat ovat todenneet, että se on seskviterpeenilaktoniyhdiste. Artemisiniini on voimakkaasti hapettunut yhdiste, ja sen rakenne sisältää tandemperoksidiryhmiä, ketaleja, asetaaleja ja laktoniryhmiä, joten se on herkkä hapoille ja emäksille. Ainutlaatuisen rengasrakenteensa vuoksi artemisiniinilla on kuitenkin korkeampi lämpöstabiilisuus kuin yleisillä peroksidiyhdisteillä, eikä ilmeistä hajoamista havaita edes sulatettaessa 156-157 astetta.

Tu Youyou käytti eetteriä, matalan kiehumispisteen liuotinta, uuttaakseen Artemisia annuan vaikuttavat aineet. Toistuvien kokeiden jälkeen tulokset osoittivat, että artemisiniiniuute pystyi tappamaan merkittävästi malarialoisia, ja sen teho oli parempi kuin klorokiini. Vuonna 1972 onnistuneesti eristettiin väritön kide, joka nimettiin myöhemmin artemisiniiniksi. Useiden kliinisten kokeellisten tutkimusten jälkeen havaittiin, että artemisiniinilla oli hyvä vaikutus malariaan. Guangzhoun kiinalaisen lääketieteen yliopiston tutkijat käyttivät artemisiniinikiteitä 141 aivomalariapotilaan hoitoon, joista 131 parantui. Vuonna 1979 kansallinen tiede- ja teknologiakomissio myönsi artemisiniinin tutkimusryhmälle kansallisen keksintötodistuksen vahvistaakseen sen malarian vastaisen tehon.

 

 

Trooppisilla ja subtrooppisilla alueilla, joilla loiset voivat menestyä, malariaa esiintyy yleensä. WHO:n mukaan vuonna 2016 ilmoitettiin noin 216 miljoonaa malariatapausta 91 maassa. Vuotuinen malariatapausten määrä Yhdysvalloissa on 1 700, Centers for Disease Control and Prevention (CDC) mukaan. Matkustaminen alueille, joilla malaria on yleisempää, on malariatapausten ensisijainen syy.

★ Malarian syyt

Jos Plasmodium-loista kantava hyttynen puree sinua, saatat saada malarian. Ihmiset voivat saada malariaa neljästä eri malarialoisesta: Plasmodium vivax, P. ovale, P. malariae ja P. falciparum.

Vakavamman malarian muodon aiheuttaa P. falciparum, ja ne, joilla on tämäntyyppinen malaria, kuolevat todennäköisemmin. Taudin voi toimittaa vastasyntyneelle myös tartunnan saanut äiti. Kutsumme tätä synnynnäiseksi malariaksi. Koska malaria leviää veren välityksellä, se voi levitä myös jakamalla ruiskuja tai neuloja, saamalla elinsiirron ja saamalla verensiirron.

★ Malarian oireet

Malarian oireet ilmaantuvat yleensä tartunnan jälkeen 10 päivän - 4 viikon kuluttua. Tietyissä tapauksissa oireet eivät voi ilmaantua useisiin kuukausiin. Tietyt malariaa aiheuttavat loiset voivat päästä kehoon ja pysyä lepotilassa pitkiä aikoja.

Malaria ilmenee usein keskivaikeina tai vakavina vilunväristyksenä, korkeana kuumeina, liiallisena hikoiluna, päänsärkynä, pahoinvointina, oksenteluna, vatsakipuna, ripulina, anemiana, lihaskivuna, kouristuksina, koomana ja verisinä ulosteina.

 

★ Toimintamekanismi

Artemisiniiniuute vaikuttaa pääasiassa malarialoisten kalvorakenteeseen. Kun malarialoiset nielevät hemoglobiinia punasolujen endosytoosin kautta, ne hajottavat sen ja vapauttavat käyttämänsä aminohapot ja hemin. Vapaa hemi aktivoi artemisiniinin ja estää siten malarialoisia ottamasta hemoglobiinia, jolloin malarialoisten on mahdotonta hajottaa hemoglobiinia saadakseen riittävästi aminohappoja, mikä johtaa aminohappojen nälkään ja lopulta autofagisten vakuolien muodostumiseen ja kuolemaan.

★ Loisen aineenvaihdunnan häiriintyminen

Artemisiniini häiritsee keskeisiä toimintoja, mukaan lukien glykolyysi ja mitokondrioiden toiminta, mikä myös häiritsee loisen energia-aineenvaihduntaa. Loinen heikkenee ja lopulta eliminoituu tämän aineenvaihduntahäiriön seurauksena.

★ Proteiinisynteesin esto

Artemisiniiniuute estää proteiinisynteesiä malarialoisen sisällä. Tämä häiriö estää loista tuottamaan välttämättömiä proteiineja selviytymistä ja replikaatiota varten.

 

 

Artemisiniiniuutteen kliinisen käytön jatkuvan kehityksen myötä on luvassa sekä malarianhoidon tehostaminen että mahdolliset käyttömahdollisuudet muissa sairauksissa.

★ Tehostettu terapeuttinen tehokkuus

Viimeaikaisissa tutkimuksissa artemisiniiniuutteen on osoitettu parantavan huomattavasti hoitotuloksia yhdistettynä muihin malarialääkkeisiin. Lääkeresistenssin todennäköisyys on pienentynyt ja malarialoisen eliminoinnin kokonaistehokkuus on lisääntynyt näiden yhdistelmähoitojen ansiosta.

★ Vaikean malarian hoito

Artemisiniiniuutteen käyttö vaikean malarian tapauksissa on ollut viimeaikaisten tutkimusten kohteena. Artemisiniiniin perustuvien hoito-ohjelmien varhaisen ja voimakkaan antamisen on osoitettu lisäävän eloonjäämisastetta ja vähentävän vakaviin infektioihin liittyviä komplikaatioita.

★ Lasten sovellukset

Lasten artemisiniiniuutteeseen perustuva terapian räätälöinti on edistynyt merkittävästi. Turvallisen ja tehokkaan hoidon takaamiseksi lapsiväestölle on kehitetty ainutlaatuisia formulaatioita ja annostusmenetelmiä.

★ Resistenssin valvonta ja hallinta

Artemisiniiniuutteen käyttö on kasvanut, ja sen myötä myös pyrkimykset kontrolloida ja seurata resistenssin muodostumista. Lupaavia molekyylimenetelmiä käytetään resistenssin varhaiseen tunnistamiseen ja tarvittavien hoitomuutosten ohjaamiseen.

★ Nanoteknologiaan perustuvat toimitusjärjestelmät

Uusia nanoteknologiaan perustuvia artemisiniiniuutteen toimitusmenetelmiä kehitetään. Nämä järjestelmät on suunniteltu vähentämään sivuvaikutuksia, lisäämään biologista hyötyosuutta ja parantamaan lääkkeiden kohdentamista.

★ Maailmanlaajuinen vaikutus ja saavutettavuus

Viimeisimmät edistysaskeleet artemisiniiniuutteen tuotannossa ja jakelussa ovat lisänneet sen saatavuutta ympäristöissä, joissa on rajalliset resurssit. Tämä on vähentänyt merkittävästi malarian esiintyvyyttä maailmanlaajuisesti, erityisesti kehitysmaissa.

Jos sinulla on kysyttävää tai haluat tietää lisääArtemisiniiniuutejauhe, ota rohkeasti yhteyttä osoitteeseenapril@inhealthnature.com. Omaksutaan yhdessä tämän upean uutteen voima terveellisempää tulevaisuutta varten.